Gefitinib
Nom commercial : IressaR
Indications :
Cancers bronchiques non à petites cellules
Mécanisme d'action :
- Inhibiteur des récepteurs du facteur de croissance épidermique (EGFr) en agissant au niveau de la tyrosine kinase de ces récepteurs.
- Effet observé en cas de mutation sur la tyrosine kinase d'EGFr (identifiable par PCR).
Administration :
per os à la dose de 250 mg une fois par jour, à prendre au moins une heure avant ou deux heures après un repas.
Contre-indications :
- insuffisance hépatique et rénale sévère
- grossesse
- allaitement
Effets secondaires :
- diarrhée (contrôlable par la lopéramide)
- nausées,vomissements
- éruption maculo-papulaire, acné, sécheresse cutanée
- pneumopathies interstitielles (1%), potentiellement mortelles
- kératite, conjonctivite (rare)
- risque de leucémie aiguë à promyélocytes ?
Interactions médicamenteuses :
- inducteurs du CYP3A4 (rifampicine) : diminution concentrations sériques
- inhibiteurs du CYP3A4 (itraconazole) : augmentation concentrations sériques
- dérivés coumariniques : l’INR doit être régulièrement contrôlé car risque de surdosage
Critères de remboursements en Belgique: prescription restrainte : voir formulaire